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N-[4-[2-（新戊酰氨基）-4-羟基-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-d]嘧啶-6-基乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯

2023-06-08 17:19:34 hanhong

分子式：C₃₀H₄₁N₅O₇分子量：583.68

英文名：Diethyl N-[4[2-（pivaloylamino）-4-hydroxy-5，6，7，8-tetrahydropyrido-[2，3-d]pyrimidin-6-ylethyl]benzoyl]-L-glutamate，Diethyl 2-[4-[2-（4-hydroxy-2-pivalamido-5，6，7，8-tetrahydropyrido[2，3-d]pyrimidin-6-yl）-ethyl]benzamido]pentanedioate

性状：白色固体。mp ＞250℃。

用途：抗肿瘤药物甲氨蝶呤（Methotrexate）中间体。

合成方法及操作步骤药物中间体合成手册

Taylor E C，Wong S K.J Org Chem，1989，54（15）：3618.

<i>N</i>-[4-[2-（新戊酰氨基）-4-羟基-5，6，7，8-四氢吡啶并[2，3-<i>d</i>]嘧啶-6-基乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二乙酯（分子式：C<sub>30</sub>H<sub>41</sub>N<sub>5</sub>O<sub>7</sub>）的合成方法路线及其结构式

于氢化装置中加入化合物（2）0.59 g（1.0 mmol），5%的Pd-C催化剂1.5 g，三氟乙酸30 mL，于0.365 MPa氢气压力下室温反应24.5 h。以二氯甲烷稀释，硅藻土过滤。减压浓缩，剩余物溶于二氯甲烷中，以碳酸氢钠水溶液洗涤，无水硫酸钠干燥。过滤，浓缩，剩余物过硅胶柱纯化，以4%的CH₃OH-CH₂Cl₂洗脱，得白色固体（1）0.60 g，收率100%，mp ＞250℃。

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